Aplikimi i Materialit Bio-Polimer Biomjekësor Hidroksipropyl Methyl Cellulose (HPMC) në Përgatitjet Farmaceutike

Aktualisht, HPMC, e cila është bërë një nga ekscipientët më të mëdhenj farmaceutikë në doza, është sepse HPMC zotëron avantazhet e bërjeve të tjera plotësuese nuk kanë.

• 1. Inerte kimike HPMC është një lloj eter jo-jonik celulozë, zgjidhja e të cilit nuk merr ngarkesë jonike dhe nuk reagon me kripë metalike ose organike jonike. Pra, gjatë përgatitjes nuk ka asnjë reagim midis saj dhe materialeve të tjera.

• 2. Stabiliteti është relativisht i qëndrueshëm në acid dhe alkali, dhe duke siguruar stabilitet të mirë viskoziteti midis pH3 ~ 11 gjatë ruajtjes afatgjatë. Zgjidhjet akuoze janë relativisht rezistente ndaj enzimave. Materialet e përgatitjes duke përdorur HPMC, cilësia dhe qëndrueshmëria e tij është më e mirë se materialet tradicionale (dekstrin, amidon, etj.).

• 3. HpMC e sigurisë përgjithësisht konsiderohet si një material jotoksik dhe jo irritues, OBSH nuk ka specifikuar një marrjen e pranueshme të përditshme për HPMC pasi nivelet e konsumuara nuk konsideroheshin si një rrezik për shëndetin.

• 4. Viskoziteti mund të jetë rregullator. Derivatet e viskozitetit të ndryshëm të HPMC-së mund të kompleksohen me njëra-tjetrën sipas proporcionit të ndryshëm. Viskoziteti i tij mund të ndryshojë sipas disa rregullave, dhe ka një marrëdhënie të mirë lineare, kështu që mund të zgjidhet sipas kërkesave në aspektin e proporcionit.

• 5. Metabolism inertia HPMC nuk është absorbuar dhe metabolizuar në trup, dhe nuk mund të japë ngrohje, kështu që ajo është një material i sigurt mjekësore përgatitje.

• 6. Soluble në ujë të ftohtë Soluble në ujë të ftohtë nën 40 °C ose 70% etanol, praktikisht i pazgjidhshëm në ujë të ngrohtë por xhelacion.

Aplikimi i HPMC në përgatitjen farmaceutike

1.As i lidhur dhe i pakaftuar

Notat e viskozitetit të ulët përdoren si lidhës dhe dezintegrantë në tableta, pilula, granulacione, ndërsa notat e viskozitetit më të lartë përdoren vetëm si lidhës. Përqendrimet midis 2% dhe 5% w/w mund të përdoren si një lidhës në proceset e lagështa ose të thata sipas llojeve dhe kërkesave të ndryshme.

2.As Materiale për bërjen e filmit dhe për formimin e filmave

Duke përdorur HPMC si materiale të veshura me film, tabela nuk ka avantazhe të rëndësishme krahasuar me tabelat tradicionale në fshehjen e shijes, pamjes, etj. Por shkalla e saj e ngurtësisë, e aftësisë së ngurtë, e higroskopisë, e shpërbërjes, e shtimit të peshës së veshur ka një tregues më të mirë të cilësisë. Notat e viskozitetit të ulët përdoren në zgjidhjet akute të veshjes së filmit, ndërsa notat e lartësimit përdoren me tretës organikë. Në varësi të gradës viskoziteti, përqendrimet e 2-20% w/w përdoren për zgjidhjet e formimit të filmit për pllakat e palltove të filmit.

3.As Retardant, agjent i kontrolluar i lëshimit dhe agjent i Kanalit

Notat e viskozitetit të lartë mund të përdoren për të vonuar lirimin e drogës nga një matricë në nivelet e 10-80% w /w në tableta dhe kapsula. Notat me viskozitet të ulët si agjentët e kanalit të përdorur në përgatitjet e qëndrueshme dhe të kontrolluara të lirimit, efekti terapeutik i këtij lloji të tabletave për dozën fillestare mund të arrihet shpejt dhe droga e mbështetur ose lirimi i kontrolluar, kështu që përqendrimet efektive të gjakut mbahen në trup. HPMC nën ujë pas hidratimit formimin e shtresës së xhelit, mekanizmi i lirimit të drogave nga skeleti përfshijnë kryesisht përhapjen dhe korrozionin e shtresës së xhelit.

4.As ngjitës biologjik

Teknologjia bioadhensive, aplikimi i materialeve polimere me aderim biologjik, nëpërmjet aderimit në membranat biologjike, zgjerojnë kontaktin me membranën mukoze të vazhdimësisë dhe kompaktësisë, lëshimin e ngadalshëm të drogës, dhe të absorbuar nga membrana mukoze, arrijnë qëllimin e trajtimit. Tani përdoret gjerësisht në fusha të tilla si trajtimi i traktit gastrointestinal, vaginës, sëmundjeve të mukozës orale. Teknologjia e adhesionit biologjik gastrointestinal, është një lloj i ri i sistemit të shpërndarjes së drogës zhvilluar në vitet e fundit, ajo jo vetëm zgjat kohën e ruajtjes së përgatitjeve farmaceutike në traktin gastrointestinal, por gjithashtu bën droga dhe vendi thithjen performancën e kontaktit të membranës rritje, ndryshimin e fluiditetit membranës qelizore, të bëjë zgjerimin e penetrimit të drogës të qelizave epitelinale intestinale, në mënyrë që të përmirësojë bio-aftësinë e ilaçeve.

5.As agjent i trashë dhe kokoide mbrojtëse

HPMC përdorur si një agjent trashje për përqendrimin e 0.45% ~ 1.0%. HPMC gjithashtu mund të rrisë qëndrueshmërinë e ngjitësve hidrofobike. Si koloide mbrojtëse, mund të parandalojë piklat dhe grimcat nga koagjerimi ose aglomerimi, duke penguar kështu formimin e sedimenteve, përqendrimi i përdorur zakonisht prej 0.5%~1.5%

6.As Materiali i Murit Kapsulë

Zakonisht, materiali i murit kapsulë të kapsulës i jepet përparësi xhelatinës. Përpunimi i xhelatinës është i thjeshtë, por ka probleme dhe dukuri të serishme, të tilla si mbrojtja e drogës të ndjeshme të oksigjenit të lagur është e varfër, shpërbërja e drogës reduktuar, shells kapsula shpërbërë vonesën në ruajtjen. HPMC përdorur si zëvendësim i Xhelatin për përgatitjen e kapsulë, të cilat përmirësojnë moldability dhe rezultatet e përdorimit, dhe është përhapur gjerësisht në botë.

7.As gels topore

Xhelët si një lloj përgatitje ngjitëse, ka një sërë avantazhesh, të tilla si siguria, e bukur, e lehtë për t'u pastruar, me kosto të ulët, teknologjia e thjeshtë e përgatitjes dhe përshtatja e mirë me ilaçet, kështu bëhen drejtimi i zhvillimit të lëkurës, syve dhe përgatitjeve të tjera të jashtme. Për shembull, xhelet percutaneous të shpërndarjes së drogës është një formë e re doze që po studiohet në vitet e fundit, ajo jo vetëm që shmang drogat të shkatërrohen në fletushkën gastrointestinale, por gjithashtu është bërë një nga sistemet efektive të lirimit të drogës për të kapërcyer efektet anësore të drogës.

8.As agjent pezullues

Notat e viskozitetit më të lartë përdoren si agjent pezullues në formulimet e lëngshme të llojit pezull në nivel 0.5-1.5% w/w, efekti i pezullimit është i mirë, i lehtë për t'u përhapur, jo mur ngjitës, kokrra e flocculation është e hollë dhe e lëmuar.

9.As inhibitori i SMEDDS

Vetë-mikroemulsifikimi i sistemit të shpërndarjes së drogës (SMEDDS) është një sistem i ri i dërgimit të drogës, nga faza e drogës, naftës, emulsifier dhe emulsifier ndihmëse të uniformës, e cila është e qëndrueshme dhe transparente përzierje, dhe përbërjen e recetës është e thjeshtë, të sigurisë dhe stabilitetit. [39] Por për ilaçet e pazgjidhshme, materialet polimere me fibra të tretshme në ujë shpesh shtohen, të tilla si HPMC, PVP, Make free drugs and drugs in the microemulsion reach to supersaturated solution in the gastrointestinal trakt, to increase the solubility and enhance bioavailability.